Меню

Что обозначает муколитическое средство

Еще раз о муколитиках

Опубликовано в журнале:
«Consilium medicum», 2008, ТОМ 10 № 3, с. 124-128

И.Л.Клячкина
Кафедра пульмонологии с курсом фтизиатрии ГИуВ МО РФ

Продуктивный кашель – один из самых частых симптомов при острых и хронических заболеваниях органов дыхания. Бронхиальный секрет (БС), продуцируемый слизеобразующими элементами дыхательных путей (ДП) – бокаловидными клетками, подслизистыми железами, бронхиальными железами, характеризуется высокой вязкостью и адгезивностью, что сопровождается угнетением активности мукоцилиарного клиренса. Гиперпродукция вязкой БС затрудняет свободное отделение мокроты и может вызвать бронхиальную обструкцию вследствие чрезмерного скопления слизи в просвете бронхов. В происхождении гиперсекреции вязкой и адгезивной слизи, подавлении мукоцилиарного клиренса особое значение имеют несколько факторов: прежде всего это ингаляции аэрополлютантов (загрязненный атмосферный воздух, активное и пассивное табакокурение). Немалое значение в патогенезе как острых, так и хронических заболеваний ДП придается оксидативному стрессу, который через образование активных радикалов оказывает разрушающее действие на слизистую оболочку ДП и способствует поддержанию активного воспалительного процесса.

Именно нормальные реологические свойства БС (вязкость, эластичность, адгезивность) определяют возможность свободного его отделения (экспекторации), поэтому применение муколитических лекарственных средств наряду с антибактериальными, бронхорасширяющими и противовоспалительными препаратами является патогенетически обоснованным. Муколитические препараты, изменяя реологические свойства БС, влияют на его консистенцию, а также оказывают нормализующее действие на его биохимический состав.

Традиционно муколитики применяются при заболеваниях органов дыхания, характеризующихся образованием очень вязкой, трудно отделяемой мокроты слизистого или слизисто-гнойного характера, как вспомогательное средство, в том числе при остром и хроническом обструктивном бронхите (ХОБЛ), пневмонии, бронхоэктатической болезни, бронхиолите, муковисцидозе, бронхиальной астме, ателектазе в результате мукоидной закупорки бронхов, у больных с трахеостомой и др. Нередко эти препараты назначают также для профилактики осложнений при операциях на органах дыхания, верхних дыхательных путях, после интратрахеального наркоза [1].

Муколитические препараты – это препараты, нормализующие реологические свойства БС. В табл. 1 представлена классификация муколитических препаратов [2]. Однако всегда возникает необходимость выбора. Нам всегда хочется выбрать препарат, идеально подходящий для терапии конкретного состояния.

Таблица 1. Классификация муколитических препаратов по их влиянию на бронхиальную секрецию (прямое или непрямое влияние)*

Действие Характеристика Препараты
Прямое Препараты, разрушающие полимеры слизи Тиолы Цистеин, ацетилцистеин (NAC), месна
Ферменты Трипсин, α-химотрипсин, Стрептодорназа, стрептокиназа, DNAаза
Другие агенты Аскорбиновая кислота, гипертонический
раствор, неорганические иодиды
Непрямое Препараты, изменяющие биохимический состав и продукцию слизи S-карбоксиметилцистеин,
летостеин, собрерол
Препараты, изменяющие адгезивность гелевого слоя Бромгексин, амброксол, натрий этансульфат,
натрий бикарбонат
Препараты, влияющие на золевый слой и гидратацию Вода, соли натрия, калиевые соли
Летучие вещества и бальзамы Пинены, терпены
Препараты, стимулирующие гастропульмонарный
рефлекс (рвотные)
Хлорид аммония, цитрат натрия,
гвайфеназин, ипекакуана
Препараты, изменяющие активность бронхиальных желез β2-Адреногонисты, антихолинергические препараты,
кортикостероиды, антигистаминные, антилейкотриены
Другие препараты Антибиотики, диуретики, другие

Примечание. *По P.Braga и L.Allegra [2] в модификации.

Какие же требования должны предъявляться к идеальному муколитику? Идеальный муколитик должен обладать следующими свойствами:

  • муколитическим эффектом (воздействовать на реологические свойства БС, разжижать чрезмерно вязкий БС для обеспечения его отхождения);
  • мукокинетическим эффектом (повышать мукоцилиарный клиренс, облегчающий удаление БС из ДП);
  • мукорегуляторным эффектом (воздействовать на слизеобразующие железы для уменьшения гиперсекреции БС и/или нормализации его реологических свойств).

Наибольший интерес представляют муколитические препараты прямого действия – непосредственно воздействующие на реологию БС.

В числе первых лекарственных средств, оказывающих непосредственное влияние на реологические свойства БС, стали применяться ферментные препараты – трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза и дезоксирибонуклеаза. Терапевтический эффект этих лекарственных средств связывался с расщеплением комплекса мукопротеина или ДНК и, следовательно, с уменьшением вязкости и эластичности мокроты. Наблюдавшееся при этом улучшение дренажной функции бронхов способствовало и уменьшению активности воспаления слизистой оболочки дыхательных путей. Однако в настоящее время применение протеолитических ферментов, особенно у больных с ХОБЛ, признается нецелесообразным вследствие возможного развития бронхоспазма, вплоть до астматического состояния, увеличения склонности к кровохарканью, легочным кровотечениям, аллергическим реакциям и усилению деструкции межальвеолярных перегородок при дефиците α1-антитрипсина.

Особый интерес вызвало сообщение об уменьшении вязкости раствора мукопротеинов in vitro, т.е. прямого действия нового муколитического препарата N-ацетил-L-цистеина (NAC). NAC – производное L-цистеина, относящегося к группе тиолов, его молекула содержит реактивные тиоловые (сульфгидрильные) группы, которые обусловливают прямое муколитическое действие [3] (см. рисунок). Они «разрывают» дисульфидные связи кислых мукополисахаридов БС. В результате происходит деполимеризация макромолекул мукопротеидов и БС становится менее вязким и адгезивным. Активность препарата сохраняется и при гнойном БС. Снижая вязкость БС, приводя ее к оптимальному состоянию, NAC повышает мукоцилиарный клиренс, т.е. оказывает и отчетливое мукокинетическое действие.

Формула ацетилцистеина (acetilcysteinum; N-Ацетил-L-цистеин)

NAC быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и из ДП, при этом в легких создаются действенные концентрации лекарственного средства. Уровень всасывания NAC из ЖКТ сопоставим с его поступлением в кровь при внутримышечном введении.

Действие препарата начинается через 30–90 мин после введения и сохраняется до 2–4 ч. При этом происходит разжижение и значительное увеличение объема экспекторируе-мой мокроты. В редких случаях требуется применение отсоса для предотвращения «затопления» легких.

Препарат метаболизируется в печени (гидролизуется в активный метаболит – цистеин) и, отчасти, в кишечной стенке. Биодоступность низкая – не более 10% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация в плазме крови (

2 мкмоль/л) достигается через 2–3 ч после введения. После системного введения NAC равномерно распределяется во всем организме, при этом во всех тканях и плазме крови отмечается значительное увеличение количества сульфгидрильных групп (0,33–0,47 л/к). Т 1/2 равен 1 ч; при циррозе печени увеличивается до 8 ч; путь элиминации преимущественно печеночный (

70%). Основные метаболиты NAC фармакологически активны.

NAC как активный муколитический агент широко использовался в клинической практике с середины 1960-х годов, но только в 1989 г. O.Auroma и соавт. обнаружили его неспецифическую активность, направленную на нейтрализацию свободнорадикальных групп [4]. NAC является мощным антиоксидантом, оказывающим как прямое, так и непрямое действие даже в очень низких концентрациях.

Прямое антиоксидантное действие обусловлено наличием свободной тиольной группы, взаимодействующей с электрофильными группами свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления легочной ткани и дыхательных путей. Препарат инактивирует практически все разновидности активных метаболитов кислорода, в том числе наиболее реакционно-способные формы. Одним из результатов прямого антиоксидантного действия NAC является защита α1-антипротеина, что может быть потенциально полезным при ХОБЛ, так как замедляются развитие и прогрессирование эмфиземы легких. Непрямое антиоксидантное действие препарата обусловлено тем, что за счет аминокислоты цистеина (образующейся при распаде NAC) он является предшественником глутатиона, участвующего в процессах детоксикации организма, защиты слизистой оболочки ДП от внешних и внутренних повреждающих воздействий. Антиоксидантное действие NAC косвенно влияет на продукцию БС, т.е. оказывает мукорегуляторный эффект.

NAC удовлетворяет требованиям, которые мы предъявляем к идеальному муколитику. Нужно отметить, что в ряду муколитических средств NAC – единственный препарат, сочетающий в себе свойства муколитика и антиоксиданта.

Почему это так важно? Дело в том, что несмотря на очевидность муколитического воздействия на реологию БС, облегчение экспекторации мокроты и тем самым улучшение качества жизни больного многие руководства по лечению ХОБЛ, в том числе и GOLD [5], не рекомендуют муколитические препараты для обязательного постоянного применения у этих пациентов. Это связано с тем, что на тот момент отсутствовали результаты серьезных рандомизированных двойных слепых исследований, которые бы подтвердили необходимость муколитических препаратов при лечении ХОБЛ. Впрочем, в отечественном Федеральном руководстве по лечению ХОБЛ [6] деликатно рекомендовано их применение при наличии вязкой, плохо отделяемой мокроты как при обострении заболевания, так и во время ремиссии. При этом GOLD рекомендует для постоянного применения при ХОБЛ антиоксиданты, в первую очередь NAC (evidence B).

Читайте также:  Чем отличается осмотр от осмотра транспортного средства

В то же время недавние метаанализы исследований эффективности муколитических препаратов при ХОБЛ показывают, что продолжительное (в течение 3–6 мес) лечение NAC сопровождается достоверным уменьшением частоты обострений, их продолжительности и тяжести при минимальных изменениях показателей бронхиальной проходимости [7–9] (табл. 2).

Таблица 2. Метаанализы, проведенные с целью оценки воздействия NAC на обострения у больных ХОБЛ

Исследование Результат
Grandjean, 2002 [7] 23% уменьшение частоты обострений при лечении NAC по сравнению с плацебо
Poole, 2001 [8] 29% уменьшение частоты обострений при лечении NAC по сравнению с плацебо
Stey, 2000 [9] На 50% больше пациентов без обострений, на 75% больше пациентов без симптомов, NNT=5,8

Примечание. NNT – numbers needed to treat (в данном случае для предотвращения одного эпизода обострения ХОБЛ потребовался длительный прием NAC 5,8 пациента).

В 2003 г. закончилось рандомизированное плацебо-контролируемое многоцентровое исследование с параллельными группами BRONCUS (Bronchitis Randomized On NAC Cost Utility Study) [10]. Его результаты были доложены на XIII Конгрессе Европейского респираторного общества в сентябре 2003 г. В исследовании приняли участие 523 пациента, которые были разделены на 2 группы. Пациенты одной из групп (256 человек), помимо стандартной терапии ХОБЛ, получали NAC в дозе 600 мг/сут, другой – плацебо. Наблюдение за больными продолжалось 3 года. По критериям GOLD, 75% пациентов страдали ХОБЛ II стадии (среднетяжелой), а 25% – ХОБЛ III стадии (тяжелой). Объем форсированного выдоха за 1-ю секунду (ОФВ1) составлял в среднем 57% от должных величин; 71% больных получали ингаляционные глюкокортикоиды.

В группе больных, получавших NAC, достоверно уменьшилась функциональная остаточная емкость легких на 374 мл, что было особенно заметно у больных ХОБЛ III стадии – на 509 мл. У больных этой же группы достоверно увеличились ОФВ1 и жизненная емкость легких. Таким образом, применение NAC способствует существенному уменьшению легочной гиперинфляции.

Частота обострений у пациентов, не получавших ингаляционные глюкокортикоиды, снижалась на 22% в год. Это свидетельствует о том, что NAC может служить определенной альтернативой ингаляционным глюкокортикоидам при ХОБЛ. Кроме того, у получавших NAC заметно снизились стоимость госпитального лечения и затраты на сопутствующее лечение. Это в свою очередь было обусловлено сокращением частоты обострений и уменьшением количества повторных госпитализаций вследствие обострений заболевания. NAC уменьшал стоимость лечения, что было особенно заметно у больных с тяжелой стадией ХОБЛ.

По мнению проф. M.Decramer, результаты исследования свидетельствуют о необходимости включения NAC в схемы ведения больных ХОБЛ [10].

При тяжелых обострениях ХОБЛ, наличии гнойной мокроты, возникает необходимость применения системной антибактериальной терапии. Чрезмерно вязкий БС не позволяет создать в слизистой оболочки ДП концентрацию антибиотика, достаточную для эрадикации возбудителя. В то же время антибиотики увеличивают вязкость слизи, а NAC его разжижает и способствует лучшему проникновению антибиотиков в БС. Однако одновременное назначение NAC и антибиотиков затруднено, так как NAC, являясь активным комплексоном, подавляет активность последних, поэтому при ингаляциях и инстилляциях NAC не следует смешивать с антибиотиками.

Наблюдаемое при приеме NAC повышение уровня глутатиона способствует защите печени в случаях передозировки парацетамола (превышение суточной дозы в 2,0–2,5 раза). Метаболиты парацетамола обладают высокой реакционной способностью и необратимо связываются с гепатоцитами, вызывая тяжелые поражения печени при его передозировке. При использовании терапевтических доз парацетамола этот токсический метаболит инактивируется глутатионом и становится безопасным. Однако при введении высоких доз парацетамола содержание печеночного глутатиона истощается. При интоксикации необходимо не позднее чем через 10 ч после появления ее клинических симптомов внутривенно вводить NAC в дозе 300 мг/кг в растворе 5% декстрозы в течение 20 ч 15 мин.

При муковисцидозе препарат применяют во всех формах (внутрь, ингаляционно, внутримышечно). По данным Т.Е.Гембицкой и соавт. (2003 г.), прием препарата возможен длительными курсами.

Особую осторожность следует соблюдать у больных с бронхообструктивным синдромом из-за возможного развития или усиления бронхоспазма. В этом случае предлагается предварять введение NAC ингаляциями бронхолитических препаратов. Сочетание NAC с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

Как правило, NAC хорошо переносится. Иногда при его приеме могут наблюдаться изжога, тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, редко встречаются анорексия и метеоризм, крайне редко – аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм), носовые кровотечения, шум в ушах. При аэрозольной терапии может развиться рефлекторный кашель, местное раздражение ДП, редко – стоматит. При длительном применении NAC следует контролировать активность аминотрансфераз сыворотки крови.

Тератогенный и мутагенный эффекты препарата не доказаны, однако применение его в период беременности возможен только в случаях, когда предполагаемая польза для матери будет превышать потенциальный риск для плода.

Новорожденным NAC назначают в случае острой необходимости в дозе 10 мг/кг, в среднем по 50–100 мг 2 раза в сутки, детям до 2 лет – в дозе 100 мг 2 раза в сутки, от 2 до 6 лет – 200 мг 2 раза в сутки или 100 мг 3 раза, детям старше 6 лет и взрослым – по 200 мг 2–3 раза в сутки.

Таким образом, NAC высокоэффективен при острых и хронических заболеваниях, сопровождающихся гиперсекрецией и застоем слизи в верхних и нижних ДП.

ЛИТЕРАТУРА
1. Синопальников А.И., Клячкина И.Л. Муколитики и отхаркивающие средства. Рациональная фармакотерапия заболеваний органов дыхания. М.: Литтерра, 2004; гл. 8.
2. Braga PC, Allegra L. Drugs in Bronchial Mucology. Raven Press, 1989.
3. Sheffner AL et al. the in vitro reduction in viscosity of human tracheobronchial secretions by acetyl-cysteine. Am Rev Resp Dis 1964; 90: 721–9.
4. Aruoma OI, Halliwell B, Hoey BM, Butler J. The antioxidant action of N-acetylcysteine:its reaction with hydrogen peroxide and hypochlorous acid. Free Radic Biol Med 1989; 6 (6): 593–7.
5. Global Initiative for Chronic Obstructive Lung Disease. Global Strategy for Diagnosis, Management, and Prevention of Chronic Obstructive Pulmonary Disease. (Based on the April 1998 NHLBI/WHO Workshop). National Institutes of Health, National Heart. Lung and Blood Institute. April 2001 (Updated 2006).
6. Хроническая обструктивная болезнь легких. Практическое руководство для врачей. Федеральная программа. М., 2004.
7. Grandjean EM et al. efficace of oral term N-acetyl-cysteine in chronic bronchopulmonary disease: a meta-analysis of published double-blind placebo-controlled clinical trials. Clin Ther 2000; 22: 209–21.
8. Poole PJ, Black PN. Oral mucolitik drugs for exacerbations of chronik obstructive pulmonary disease: systematic review. BMJ 2001; 322: 1271–4.
9. Stey C, Steurer J, Bachmann S et al. The effect of oral N-acetylcysteine in chronic bronchitis: a quantitative systematic review. ERJ 2000; 16: 253–62.
10. Decramer M, Rutten-van-Mölken M, Dekhuijzen PNR et al. Effects of N-acetylcysteine on outcomes in chronic obstructive pulmonary disease (Bronchitis Randomized on NAC Cost-Utility Study, BRONCUS) a randomized placebo-controlled trial. Lancet 2005; 365: 1552–60.

Читайте также:  Средство для чистки хозяйственное мыло кислота лимонная

Источник



Муколитические средства

Муколитические средства — лекарственные средства, которые разжижают мокроту и облегчают её выведение из лёгких.

Особенность действия муколитических средств заключается в том, что они разжижают мокроту, практически не увеличивая её в объёме (за счёт разрыва дисульфидных связей кислых мукополисахаридов). Муколитики применяются при остром и хроническом бронхитах, пневмонии, муковисцидозе, бронхиальной астме; для оказания патогенетического влияния на сам процесс воспаления в дыхательных путях.

Популярные муколитики: бромгексин, амброксол, сироп корня солодки.

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое «Муколитические средства» в других словарях:

Отхаркивающие средства — Отхаркивающие средства совокупность лекарственных препаратов обеспечивающих отведение бронхиального секрета из дыхательных путей. Выработка и нормальное отведение бронхиального секрета является одним из ключевых аспектов нормального… … Википедия

Отхаркивающие средства — I Отхаркивающие средства (expectorantia) лекарственные средства, облегчающие выделение мокроты из дыхательных путей главным образом за счет уменьшения ее вязкости. Различают О. с. рефлекторного и прямого действия. К группе О. с. рефлекторного… … Медицинская энциклопедия

ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА — в ва, усиливающие и облегчающие выделение мокроты (слизи) из дыхат. путей. Различают препараты прямого и рефлекторного типов действия. О. с. прямого типа действия оказывают непо средств. раздражающее или стимулирующее влияние на секреторные… … Химическая энциклопедия

Муколитики — Муколитические средства (АЦЦ, бромгексин, амброксол) разжижают мокроту и облегчают её выведение Особенность действия муколитических средств заключается в том, что они разжижают мокроту, практически не увеличивая её в объёме (за счёт разрыва… … Википедия

Кашель — у мальчика, больного коклюшем. МКБ 10 R … Википедия

Кашлять — Кашель форсированный выдох через рот, вызванный сокращениями мышц дыхательных путей из за раздражения рецепторов. Как симптом кашель может сопровождать различные виды ОРЗ, при которых имеет место поражение дыхательных путей, попадание в… … Википедия

ЗАБОЛЕВАНИЯ ЛЁГКИХ ХРОНИЧЕСКИЕ ОБСТРУКТИВНЫЕ — мед. Хронические обструктивные заболевания лёгких (ХОЗЛ) хроническая патология с прогрессирующей обструкцией дыхательных путей и развитием лёгочной гипертёнзии. Термин объединяет хронический обструктивный бронхит и эмфизему. • Хронический бронхит … Справочник по болезням

Пневмония — Пневмония … Википедия

Воспаление легких — Пневмония МКБ 10 J12., J13., J14., J … Википедия

Воспаление лёгких — Пневмония МКБ 10 J12., J13., J14., J … Википедия

Источник

Муколитические (разжижающие мокроту) лекарственные средства

Смотри также бронхикум бальзам с эквалиптовым маслом, бронхикум ингалят, синупрет, трисолвин.

АЦЕТИЛ ЦИСТЕИН (Acetylcystein)

Синонимы: Ацетин, Мукомист, Мукосольвин, Бронхолизин, Аэрброн, Флуимуцетин, Флуимуцил, Инспир, Муцисол, Мукофилин, Муколитик, Мукобене, Ацц, Ракомекс и др.

Фармакологическое действие. Оказывает муколитическое действие — разжижает мокроту и облегчает ее отделение.

Показания к применению. Заболевания дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, бронхоэктазии, муковисцидоз), сопровождающиеся повышенной вязкостью мокроты с присоединением гнойной инфекции. Препарат эффективен при инфекшюнно-аллергической бронхиальной астме, осложненной бактериальным, особенно гнойным, бронхитом или нагноившимися бронхоэктазами (заболеванием легких с образованием в легочной ткани полостей, заполненных гнойной мокротой). Однако в этих случаях следует проявлять осторожность в связи с возможностью усиления бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов). Профилактически целесообразно одновременно принимать бронхолитические (расширяющие просвет бронхов) препараты.

Способ применения и дозы. Применяют ацетшшистеин в виде ингаляций по 2-5 мл 20% раствора 3-4 раза в день (в течение 15-20 мин); внугритрахеально (в полость трахеи) вводят по 1 мл 10% раствора каждый час (в виде медленной инсталляции — введения каплями); для промывания бронхов при лечебной бронхоскопии используют 5-10% растворы. При невозможности применения раствора ацетшшистеина в виде ингаляций и внугритрахеально (при травмах дыхательных путей, коматозном /бессознательном/ состоянии и др.), а также в детской практике препарат вводят внутримышечно. Взрослым вводят внутримышечно по 1-2 мл 10% раствора 2-3 раза в день; детям грудного возраста — из расчета 10-15 мг/кг 2 раза в день; детям старше 1 года — по 0,5-1 мл 10% раствора 2 раза в день. Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания; обычно курс лечения продолжается 1-2 недели; при трахеобронхите (сочетанном воспалении трахеи и бронхов) — 3-4 дня, при муковицидозе (наследственной болезни, проявляющейся закупоркой вязким секретом дыхательных путей, кишечника и т. д.) — 7-10 дней. При необходимости вводят препарат внутривенно. Доза для взрослых 0,5 г (10 мл 5% раствора). Через 30-90 мин после введения облегчается отделение мокроты, которую удаляют откашливанием или отсасыванием. Действие препарата в однократной дозе продолжается 2-4 ч. При курсовом лечении вводят по 10 мл 5% раствора 2 раза в сутки в течение 7-10 днем. Детям вводят ацетилцистеин главным образом внутримышечно.

Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможна тошнота (связанная главным образом со специфическим запахом препарата). Осторожность следует соблюдать у лиц, склонных к бронхоспазму (при наступлении явлений бронхоспазма назначают бронхорасширяющие средства). С осторожностью следует применять ацетилцистеин при склонности к легочным кровотечениям, заболеваниях печени, почек, дисфункции надпочечников. При длительном применении следует контролировать функции печени, почек и надпочечников, проверять ферментные показатели крови.

Противопоказаниия. Индивидуальная повышенная чувствительность, бронхиальная астма без сгущения мокроты. При работе с препаратом следует пользоваться стеклянными сосудами, избегая соприкосновения с металлами и резиной (возможно образование сульфидов с характерным запахом).

Форма выпуска. 20% раствор для ингаляций в ампулах по 5 или 10 мл и 10% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл и 5% раствор в ампулах по 10 мл.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 0 до +5 °С.

БРОМГЕКСИН (Bromhexin)

Синонимы: Бромгексинхлорид, Бисольвон, Муковин, Сольвин, Брексол, Бродизол, Бромобене, Бромксин, Бизолвон, Бромбензоний, Брококин, Лизомуцин, Мугоцил, Фульпен А и др.

Фармакологическое действие. Повышает выделение секрета бронхиальными железами и уменьшает вязкость мокроты, что дает выраженный отхаркивающий эффект и облегчает выделение мокроты. Препарат малотоксичен. Существенного влияния на кровообращение не оказывает.

Показания к применению. Острые и хронические воспалительные заболевания трахеи, бронхов, легких; бронхоэктатическая болезнь (заболевание легких с образованием в легочной ткани полостей, заполненных мокротой), пневмокониозы (общее название профессиональной болезни органов дыхания); в пред- и послеоперационном периоде, препарат используется при бронхографии.

Способ применения и дозы. Принимают бромгексин внутрь (независимо от приема пиши) в виде таблеток. Дозы для взрослых — по 0,016 г (16 мг= 2 таблетки по 0,008 мг) 3-4 раза в день; для детей от 3 до 4 лет — по 0,002 г (2 мг), от 5 до 14 лет — по 0,004 г (4 мг) 3 раза в день; детям до 3 лет препарат не назначают.

Действие препарата начинает проявляться обычно через 24-48 ч после начала лечения. Курс лечения — от 4 дней до 4 нед.

При ингаляционном применении раствор следует разбавить дистиллированной водой 1:1 и нагреть до температуры тела для предупреждения кашля. У больных бронхиальной астмой или асматическим бронхитом перед ингаляцией следует принять бронхолитик (средство, расширяющее просвет бронхов). Ингаляцию проводят дважды в день взрослым по 4 мл, детям старше 10 лет — по 2 мл, детям в возрасте от 6 до 10 лет — по 1 мл, детям в возрасте от 2 до лет — по 10 капель и детям младше 2 лет — по 5 капель на ингаляцию. Парентеральное (минуя пищеварительный тракт) введение препарата рекомендуется для лечения в тяжелых случаях, а также в послеоперационном периоде для предупреждения скопления густой мокроты в бронхах. Вводят по 1 ампуле подкожно, внутримышечно или внутривенно 2-3 раза в день медленно в течение 2-3 минут. Внутривенно препарат вводят вместе с глюкозой или физиологическим раствором. Препарат несовместим с щелочными растворами.

Читайте также:  Выдача средств индивидуальной защиты работникам организаций пищевой мясной молочной промышленности

При необходимости назначают бромтексин одновременно с антибактериальными, бронхорасширяюшими, сердечными и другими средствами.

Побочное действие. Редко, при длительном приеме — тошнота, рвота, диспепсические явления (расстройства пищеварения), обострения язвенной болезни. Крайне редко — ангионевротический (аллергический) отек Квинке, повышение уровня трансаминаз (ферментов) в сыворотке крови.

Противопоказания. Абсолютных противопоказаний нет. Относительные: повышенная чувствительность к препарата, пептическая язва желудка, недавнее желудочное кровотечение, первый триместр беременности.

Форма выпуска. Таблетки по 0,008 г, 0,016 г. Драже по 0,004 г, 0,008 г, 0,012 г. Сироп (1 мл — 0,0008 г). Микстура (1 мл -0,0008 г). Раствор для перорального (через рот) применения (1 мл — 0,002 г). Эликсир (1 мл — 0,0008 г, или 0,00016 г) Раствор для ингаляционного применения (1 мл -0,0002 г). Раствор для парентерального применения (1 мл — 0,002 г).

Условия хранения. Обычные.

ФЛЕГАМИН (Flegamin)

Комбинированный препарат, содержащий бромгексин, ментол, эвкалиптовое и мятное масла, ментол, воду дистиллированную.

Показания к применению. Применяют как муколитическое (разжижающее мокроту) и отхаркивающее средство.

Способ применения и дозы. Принимают внутрь 3-4 раза в день (дозируют с помощью прилагаемой мерной ложки).

Побочное действие и противопоказания такие же, как для бромгексина.

Форма выпуска. Во флаконах оранжевого стекла по 120 мл, содержащих 80 мг бромгексина в 100 мл.

Условия хранения. В прохладном, защищенном от света месте.

Бромгексин также входит в состав препарата мукопанарал.

Синонимы: Детский сироп от кашля.

Фармакологическое действие. Оказывает муколитическое (разжижающее мокроту) действие, снижает вязкость мокроты.

Показания к применению. Кашель с трудноотделяемой мокротой при простудных заболеваниях и острых инфекционных заболеваниях верхних отделов дыхательных путей.

Способ применения и дозы. Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 0,1-0,2 г (5-10 мл) каждые 4 ч, не более 1,2 г в сутки; от 2 до 6 лет — по 0,05-0,1 г (2,5-5 мл) каждые 4 ч, но не более 0,6 г в сутки.

Детям в возрасте до 2 лет препарат следует назначать под строгим контролем врача. Консультация врача необходима в следующих случаях: постоянный или хронический кашель, который может наблюдаться при астме, хроническом бронхите (воспалении бронхов), эмфиземе (повышении воздушности и снижении тонуса легочной ткани); кашель, который сопровождается обильной мокротой; если на фоне лечения кашель сохраняется более 1 недели, имеет рецидивирующее (периодически повторяющееся) течение, сопровождается лихорадкой (резким повышением температуры тела), появлением сыпи, постоянной головной болью.

Побочное действие. Редко — понос, сонливость, тошнота, рвота, боли в области желудка.

Противопоказаниия. Повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска. Сироп во флаконах. В 5 мл сиропа содержится 0,1 г гвайфенизина. Сироп имеет вишневый вкус.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Гвайфенизин также входит в состав препаратов гексапневмин и колдрекс бронхо.

ГЕЛОМИРТОЛЬ ФОРТЕ (Gelomyrtol forte)

Синонимы: Миртол стандартизированный.

Фармакологическое действие. Обладает муколитическим (разжижающим мокроту), отхаркивающим и антибактериальным действием. Применение препарата приводит к разжижению вязкого секрета (отделяемого), выделяющегося при воспалительных заболеваниях дыхательных путей, а также к облегчению отделения мокроты. Продолжительная терапия препаратом улучшает состояние больных при хронических заболеваниях дыхательных путей.

Показания к применению. Острый бронхит (воспаление бронхов), хронический бронхит, синусит (воспаление околоносовых пазух).

Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 10 лет обычно назначают по 1 капсуле 3-4 раза в сутки. При необходимости длительной терапии, в том числе при хронических заболеваниях, назначают по 1 капсуле 2 раза в сутки.

Для облегчения утреннего отхождения мокроты у больных с хроническим бронхитом рекомендуется прием 1 капсулы препарата вечером перед сном.

Детям младше 10 лет назначают половину дозы для взрослых.

Препарат принимают за 30 мин до еды, обильно запивая прохладной жидкостью.

Продолжительность курса лечения определяется клинической картиной заболевания.

Побочное действие. Болезненные явления и дискомфорт в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины) и области живота, обострение теченияжелчнокаменной и мочекаменной болезни. В редких случаях — аллергические реакции.

Противопоказаниия. Повышенная чувствительность к препарату. Избегать применения препарата в I триместре беременности.

Форма выпуска. Капсулы по 300 мг в упаковке по 20, 50 и 100 штук. Стандартизированный состав препарата: лимонен — 75 мг; цинеол — 75 мг; альфапинен — 20мг.

Условия хранения. В сухом, прохладном месте.

КАРБОЦИСТЕИН (Carbocistein)

Синонимы: Бронкатар, Бронхокод, Мукодин, Мукопронт, Мукосол, Флювик, Дрилл отхаркивающее.

Фармакологическое действие. Эффективное муколитическое (разжижающее мокроту) средство. Разжижает бронхиальный секрет и увеличивает его объем, тем самым облегчая его выделение. Нормализует физические и химические характеристики компонентов мокроты.

Показания к применению. Заболевания органов дыхания (острые и хронические), сопровождающиеся выделением большого количества вязкого секрета. Лекарственную форму препарата в виде сиропа можно применять у больных сахарным диабетом.

Способ применения и дозы. Взрослым обычно назначают по 2 капсулы 3 раза в сутки. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до 1 капсулы 4 раза в сутки. При использовании сиропа начальная доза составляет по 15 мл 3 раза в сутки; затем дозу снижают до 10 мл 3 раза в сутки.

Детям дозу препарата подбирают в зависимости от возраста: 5-12 лет — по 10 мл 3 раза в сутки; 2-5 лет — 2,5-5 мл 4 раза в сутки. Детям в возрасте до 2 лет назначают в суточной дозе 20 мг/кг (в несколько приемов).

Побочное действие. Крапивница. Описаны редкие случаи возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Противопоказаниия. Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; повышенная чувствительность к препарату. В периоды беременности и кормления грудью препарат назначают только по жизненным показаниям.

Форма выпуска. Капсулы в упаковке по 20 и 1000 штук; сироп во флаконах по 110 мл. Iкапсула содержит 0,375 г карбоцистена; 5 г сиропа содержат 0,25 г карбоцистеина.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

МЕСНА (Mesna)

Синонимы: Мистаброн, Микофлуид, Муколен и др.

Фармакологическое действие. По действию препарат близок к ацетилцистеину. В связи с наличием сульфгидрильной группы способен разрывать дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты и понижать ее вязкость.

Показания к применению. Применяют в виде ингаляции или внутрибронхиальных вливаний при хронических бронхитах, эмфиземе легких (повышении воздушности и снижении тонуса легочной ткани), ателектазе легких (спадении легочной ткани), после хирургических вмешательств на легких и др.

Способ применения и дозы. Для ингаляции используют 0,6-1,2 г препарата (1-2 ампулы по 3 мл 20% раствора) без разведения или в разведении 1:1 в дистиллированной воде или изотоническом растворе натрия хлорида. Ингаляции проводят 2-3 раза в сутки. Курс лечения — 2-24 дня. Для интратрахеального (в трахею) вливания применяют в той же дозе и в том же разведении. Вводят каждый час до

разжижения и выведения секрета (бронхолегочного отделяемого).

При воспалении верхнечелюстной (гайморовой) пазухи вводят после предварительного промывания пазухи 2-3 мл препарата (при необходимости каждые 2-3 дня).

Форма выпуска. 20% раствор в ампулах по 3 мл (600 мг) в упаковке по 6 штук. Ампулы следует открывать непосредственно перед применением; оставшийся раствор применять нельзя!

Условия хранения. Обычные.

Источник