Антиангинальные препараты у больных со стабильной стенокардией
Опубликовано в журнале:
В мире лекарств »» №2 1998 Е.В.КОКУРИНА, ВЕДУЩИЙ НАУЧНЫЙ СОТРУДНИК ГОСУДАРСТВЕННОГО НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКОГО ЦЕНТРА ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЙ МЕДИЦИНЫ МЗ РФ, ДОКТОР МЕДИЦИНСКИХ НАУК
Вторичная медикаментозная профилактика ишемической болезни сердца (ИБС), и прежде всего адекватная антиангинальная терапия, вносит весьма большой вклад в снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.
Для успешного проведения длительной антиангинальной терапии необходим ряд условий.
- Диагноз «ИБС, стенокардия» должен быть точно установлен. Так, по данным специального исследования, около 30% больных, находящихся с таким диагнозом на диспансерном учете в районных поликлиниках Москвы, не имели клинических проявлений стенокардии.
- Индивидуальный подбор препаратов или их комбинаций должен осуществляться с учетом индивидуальных особенностей больного: стадия болезни, наличие сопутствующих заболеваний, лекарственный анамнез и т.п.
- Эффективность клинически выбранного препарата следует по возможности подтверждать с помощью объективного метода исследования (например, при проведении тестов с физической нагрузкой), а также осуществлять динамический контроль за эффективностью и безопасностью регулярного применения лекарственных средств.
- Лечение должно быть приемлемым для больного экономически (цена препаратов) и психологически (особенно при комбинации препаратов), так как повышается риск возникновения побочных явлений, а необходимость принимать несколько таблеток за один прием вызывает естественную настороженность у больного.
В 80-х годах в СССР было проведено кооперативное клинико-фармакологическое изучение эффективности основных антиангинальных препаратов у больных ИБС, стабильной стенокардией II-III функциональных классов (1-4). В этом исследовании оценивались антиангинальный и антиишемический эффекты изосорбида динитрата (нитросорбида) в дозах 10-20 мг 3-4 раза в день, нифедипина (коринфара) в дозах 20-30 мг 3 раза и пропранолола (обзидана) в дозах 40-80 мг 3 раза в день. Было показано следующее:
1. Подавляющему большинству (97%) больных стабильной стенокардией может быть подобрана эффективная, по данным парных велоэргометрий, монотерапия при применении средних разовых доз основных антиангинальных препаратов.
2. При контролируемом регулярном применении подобранных разовых доз антиангинальных препаратов частота приступов стенокардии снижается в 3-4 раза, что сопровождается существенным увеличением времени пороговой нагрузки на велоэргометре.
3. Примерно половине больных при длительном регулярном применении антиангинальных препаратов необходимо повышать первоначально средний уровень их доз: у части больных из-за развития привыкания к антиангинальному эффекту этих препаратов (нитросорбид, коринфар) и у части больных — для повышения частичного антиангинального эффекта. Следует подчеркнуть, что повышение дозы препаратов при этом должно быть обосновано для каждого конкретного больного, с учетом повседневной физической активности, возможности появления побочных явлений, наличия сопутствующих заболеваний и т.д.
Таким образом, представленные данные демонстрируют большие возможности монотерапии основными антиангинальными препаратами в относительно небольших дозах. Дискуссия, которая ведется в последние годы в отношении нифедипина, требует осторожности при его применении, взвешенной оценки необходимости его приема для каждого конкретного больного со стабильной стенокардией, особенно при наличии артериальной гипертонии. По-видимому, нужны дальнейшие перспективные исследования, в которых могла бы быть уточнена роль коринфара при лечении ИБС, тем более что, как будет показано ниже, при комбинированном лечении (в частности, в сочетании с пропранололом) этот препарат позволяет достигать весьма положительных результатов.
Как показали данные специально проведенного исследования (5), нередко без учета возможностей монотерапии антиангинальными препаратами у больных стенокардией широко используются различные их комбинации.
Так, в районных поликлиниках комбинации антиангинальных препаратов могут назначаться каждому второму больному со стенокардией. Причем нередко комбинируются препараты из одной и той же группы (например: нитросорбид + нитромазь), что может приводить к возникновению серьезных побочных явлений и другим неблагоприятным последствиям.
Показаниями для назначения комбинированной терапии основными антиангинальными препаратами являются:
- невозможность проведения эффективной монетерапии;
- необходимость усиления эффекта монотерапии (например, в период повышения физической активности больных или при обострении ИБС);
- необходимость коррекции неблагоприятных гемодинамических изменений, возникающих при проведении эффективной монотерапии (например, тахикардия, вызванная нитратами или некоторыми антагонистами кальция);
- сочетание стенокардии с артериальной гипертензией или с нарушениями ритма, которые не компенсируются при монотерапии;
- непереносимость больными стандартных доз антиангинальных препаратов при монотерапии, так как при комбинации малых доз этих препаратов может быть достигнут достаточный антиангинальный эффект.
Индивидуальный выбор оптимальной комбинации антиангинальных препаратов является важнейшим условием ее успешного применения. До настоящего времени этот вопрос остается нерешенным. Ряд исследователей за рубежом считает целесообразным сначала проводить монотерапию бета-адреноблокаторами, при необходимости в первую очередь к ним присоединяют нитраты, а затем антагонисты кальция (6). Другие авторы предлагают сначала проводить монотерапию нитратами, к ним присоединять антогонисты кальция и лишь в последнюю очередь — бета-адреноблокаторы (7). В обзорной работе отечественных авторов, посвященной оптимизации применения комбинации антиангинальных препаратов (8), была показана необходимость при возможности выявлять с помощью объективных методов сравнительную эффективность различных сочетаний этих препаратов. Данные о сравнительной эффективности средних разовых и курсовых доз основных антиангинальных препаратов в отдельности и при комбинации у одних и тex же больных стабильной стенокардией в условиях проведения парных велоэргометрий показывают, что нельзя заранее определить какую-либо жесткую схему для всех больных, какой бы совершенной она ни была. Выбор антиангинального препарата, а в особенности комбинации препаратов, должен быть строго индивидуальным.
Анализ эффективности антиангинальных препаратов, назначаемых в комбинации, позволяет выявить следующие типы взаимодействия препаратов:
1. Аддитивность — эффект комбинации препаратов не превышает суммы эффектов отдельных препаратов, составляющих изучаемую комбинацию.
2. Синергизм — эффект комбинации препаратов больше, чем сумма отдельных эффектов всех препаратов, входящих в комбинацию.
3. Антагонизм — эффект комбинации препаратов слабее максимального из эффектов отдельных составляющих этой комбинации.
По данным специального исследования, проведенного С.К. Кукушкиным и соавторами в ГНИЦ ПМ (9-11), показатели эффективности комбинации как разовых, так и регулярно принимаемых доз основных антиангинальных препаратов, если оценивать средне-групповые данные, касающиеся клинического эффекта и продолжительности пороговых нагрузок на велоэргометре или тредмиле, практически не различаются между собой. Однако при индивидуальном анализе эффективности сочетанного применения антиангинальных препаратов целесообразно выявлять так называемую оптимальную комбинацию.
«Оптимальная комбинация» — это понятие, которое включает в себя как минимум три основных критерия: эффективность комбинации; ее переносимость; приемлемость для больного (т.е. наличие согласия больного длительно принимать избранную комбинацию антиангинальных препаратов).
Вместе с тем нельзя ставить знак равенства между эффективностью и оптимальностью комбинации препаратов. Эффективность комбинаций может быть примерно одинаковой, однако, с учетом переносимости комбинаций и согласия больного, ему иногда следует назначать для длительного приема менее эфективную, но более оптимальную для него комбинацию препаратов.
Сочетание изосорбида динитрата с пропранололом является одной из наиболее часто назначаемых комбинаций антиангинальных препаратов. Теоретические предпосылки целесообразности применения этой комбинации очевидны в силу присущих особенностей механизма действия изосорбида динитрата и пропранолола, поэтому при сочетанном применении они оказывают выраженное положительное влияние на гемодинамические параметры и сократимость миокарда. Так, неблагоприятные эффекты пропранолола (возможное снижение коронарного кровотока, угнетение сократимости миокарда, увеличение давления в легочной артерии, повышение сопротивления периферических сосудов и др.) компенсируются обратными эффектами изосорбида динитрата. Комбинация изосорбида динитрат + пропранолол вызывает также благоприятное перераспределение парного кровотока в пользу субэндокардиальных слоев миокарда. Комбинация 10-20 мг изосорбида динитрата и 40-80 мг пропранолола эффективна у 75% больных стабильной стенокардией (11). При длительном лечении это сочетание по своей эффективности не уступало другим комбинациям основных антиангинальных препаратов и обладало хорошей переносимостью. Однако эффект комбинации изосорбида динитрат + пропранолол достоверно не отличался от эффекта изосорбида динитрата, применяемого в отдельности в аналогичной эффективной дозе. Сочетание изосорбида динитрата и пропранолола оказалось оптимальным у 38,5% больных. Среднегрупповые данные указывают на то, что взаимодействие изосорбида динитрата с пропранололом может быть охарактеризовано как аддитивное. По результатам индивидуального анализа, проведенного С.К. Кукушкиным и соавторами, аддитивность наблюдалась у 75% больных, в 25% случаев регистрировался синергизм.
Основными побочными явлениями при указанном сочетании являются гипотензия, головная боль, головокружение, иногда возникновение изжоги и болей в эпигастральной области.
Другим часто встречающимся сочетанием антианги-нальных препаратов является комбинация нифедипина с пропранололом. Отсутствие индуцированной брадикардии, сильное вазодилатирующее действие нифедипина, включая его коронаролитическое действие и способность улучшать коллатеральный коронарный кровоток, благоприятствуют комбинации этого препарата с бета-адреноблокаторами. Наиболее благоприятной в настоящее время, по-видимому, может считаться комбинация пропранолола с нифедипином. В ряде исследований с применением объективных методов (тесты с физической нагрузкой, суточное ЭКГ-мониторирование, картирование ЭКГ в покое) показана высокая эффективность этой комбинации, причем ее эффект нередко превышал антиангинальное действие пропранолола и нифедипина, взятых в отдельности. Суточные дозы нифедипина при этом составляют 30-60 мг, а пропранолола 120-240 мг, причем увеличение дозы пропранолола, присоединяемого к нифедипину, не всегда приводит к усилению эффекта комбинированной терапии. Сочетание 3-4-разового приема нифедипина в дозах 20-30 мг и пропранолола в дозах 40-80 мг обладает высокой антиангинальной активностью (эффективно у 90% больных) при длительном лечении больных стабильной стенокардией (10, 11). По эффекту комбинация нифедипина с пропранололом в указанных дозах на протяжении всего курсового лечения достоверно отличается от монотерапии этими препаратами в аналогичных эффективных дозах. Указанное сочетание оптимально почти у половины (46,1%) больных. В среднем по группе больных взаимодействие нифедипина с пропранололом является синергическим. По данным индивидуального анализа эффективности препаратов, синергизм отмечался у 60% больных, аддитивность — у 40%. Отмечается хорошая переносимость этой комбинации.
Основные побочные реакции при сочетанием применении нифедипина и пропранолола — отеки, головная боль, покраснение лица, ортостатическое головокружение, редко слабость.
Возможность сочетания бета-адреноблокаторов и верапамила, в отличие от их сочетания с нифедипином, в настоящее время нельзя считать безусловной. Указанная комбинация требует специального обсуждения.
Известно, что как бета-адреноблокаторы, так и верапамил обладают выраженным отрицательным ино- и хронотропным эффектом, а также способностью угнетать атриовентрикулярную проводимость. M. Parker и соавторы (12), обобщившие опыт комбинированного перорального применения этих препаратов, показали, что верапамил вызывает дозозависимое снижение сократимости миокарда, особенно в присутствии пропранолола. Тем не менее данная комбинация обладает отчетливым антиангинальным эффектом. Следует подчеркнуть, что комбинация пропранолола в суточных дозах 120-320 мг и верапамила в суточных дозах 120-360 мг per os у больных с сохраненной функцией левого желудочка не вызывала частых побочных явлений, обусловленных отрицательным инотропным действием (до 10%). Однако при снижении функции выброса (30%) эта частота возрастала до 25%. Отмечено также, что при применении больших доз пропранолола (в среднем более 500 мг/сут) верапамил значительно снижает сердечный выброс и индекс ударного объема, повышает давление заклинивания в легочных капиллярах. В ряде исследований показано, что пероральное применение верапамила в комбинации с пропранололом обычно бывает безопасным у тех больных, у которых первоначальное лечение пропранололом не вызывало выраженной левожелудочковой недостаточности, гипотензии, брадиаритмии или нарушения проводимости.
Основными побочными явлениями при комбинации этих препаратов являются одышка, брадикардия, отеки, запор. Назначать указанную комбинацию следует, по-видимому, лишь в тех случаях, когда невозможно подобрать другую пероральную антиангинальную терапию.
При внутривенном сочетанном применении этих препаратов описаны фатальные случаи асистолии, в связи с чем этот способ комбинации в настоящее время не используется.
Применение комбинации изосорбида динитрата с нифедипином достаточно ограничено. Как видно из вышеприведенных характеристик, изосорбида динитрат и нифедипин обладают сходным механизмом действия, хотя являются представителями разных групп антиангинальных средств. Поэтому назначение такой комбинации требует большой осторожности и тщательного контроля состояния больного. Ограничения при сочетанном их применении связаны прежде всего с возникновением симптомов выраженной вазодилатации, клинически проявляющейся ортостатической гипотензией, снижением системного артериального давления, тахикардией, головными болями и т.д. Назначение такой комбинации, по-видимому, целесообразно только у больных с выраженным вазоспастическим компонентом и у лиц с сопутствующей артериальной гипертензией и брадикардией, а также при отсутствии противопоказаний для ее применения в случае неэффективности другой антиангинальной терапии.
Сочетание 10 мг изосорбида динитрата и 20 мг нифедипина по своей антиангинальной активности достоверно не отличается от других комбинаций и эффективно у 85% больных (11). Как оптимальное по антиангинальной эффективности сочетание изосорбида динитрата с нифедипином в указанных дозах может быть оценено всего у 15,4% больных. Переносимость этой комбинации была намного хуже других видов комбинированной терапии. Особо следует подчеркнуть, что по среднегрупповым данным взаимодействие изосорбида динитрата с нифедипином является антагонистическим. По индивидуальным данным антагонизм отмечается в 20% случаев, аддитивность — в 55% и синергизм — в 25% случаев. Следует подчеркнуть, что комбинированное назначение изосорбида динитрата и нифедипина может иметь место только при достаточно хорошо сохраненной функции левого желудочка. Широкое назначение этой комбинации врачами практического здравоохранения часто является неоправданным и небезопасным для больных.
Мнения специалистов о возможности и необходимости назначения «тройной» комбинации (изосорбида динитрата, пропранолола, нифедипина) до настоящего времени остаются довольно противоречивыми, если судить о тех единичных работах, которые опубликованы по этой проблеме к настоящему времени (13, 14). Для назначения «тройной» комбинации следует проводить строгий отбор больных. Так, по данным отдела профилактической фармакологии ГНИИЦ ПМ МЗ РФ у 22,2% больных «тройная» комбинация не может быть назначена из-за исходной гипотензии или выраженного снижения артериального давления при приеме комбинаций из двух препаратов. У всех остальных больных «тройная» комбинация обладала достаточной антиангинальной активностью, однако ее эффект достоверно не отличался от эффекта сочетания нифедипина и пропранолола. По данным С.К. Кукушкина и соавторов (11) как в среднем по группе больных, так и по индивидуальным данным взаимодействие трех препаратов было аддитивным.
Таким образом, регулярное применение основных антиангинальных препаратов у больных ИБС, стабильной стенокардией II-III функционального классов необходимо начинать с индивидуального подбора их средних доз для проведения монотерапии, применяя при возможности объективные методы верификации их эффекта (парные велоэргометрии, повторные нагрузки на тредмиле). При контролируемой монотерапии изосорбида динитратом, нифедипином, пропранололом в большинстве случаев могут быть получены такие же результаты, как и при комбинации этих препаратов в аналогичных дозах.
Проведение комбинированной терапии этими препаратами должно осуществляться в соответствии с четко определяемыми показаниями к такой терапии. Наиболее оптимальной для лечения больных со стабильной стенокардией напряжения II-III функционального класса следует признать комбинацию пропранолола с нифедипином в указанных дозах. Комбинация изосорбида динитрата с коринфаром в указанной группе больных со стабильной стенокардией не является оптимальной и может применяться только в исключительных случаях у больных с сопутствующей брадикардией и артериальной гипертонией, а также при отсутствии существенных нарушений функционального состояния левого желудочка.
Применение «тройной» комбинации представленных препаратов нередко ограничено исходной или возникающей при комбинации двух препаратов артериальной гипотонией.
Источник
АНТИАНГИНА́ЛЬНЫЕ СРЕ́ДСТВА
В книжной версии
Том 2. Москва, 2005, стр. 38
Скопировать библиографическую ссылку:
АНТИАНГИНА́ЛЬНЫЕ СРЕ́ДСТВА, лекарственные препараты, предупреждающие или снимающие приступы стенокардии. А. с. снижают потребность миокарда в кислороде или предупреждают и устраняют спазм коронарных артерий. К А. с. относятся нитраты – препараты нитроглицерина, изосорбида динитрата, изосорбида-5-мононитрата для приёма под язык, наклеивания на десну, приёма внутрь, нанесения на кожу, внутривенного введения; β -адреноблокаторы – анаприлин (пропранолол), метопролол, бисопролол; блокаторы медленных кальциевых каналов – верапамил, дилтиазем, нифедипин, амлодипин. Показания: стенокардия напряжения (нитраты, β -адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов), стенокардия покоя (нитраты, блокаторы медленных кальциевых каналов), безболевая ишемия миокарда. Нитраты противопоказаны при повышении внутричерепного давления, метгемоглобинемии, индивидуальной непереносимости. О противопоказаниях к применению β -адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов см. в ст. Гипотензивные средства .
Источник
Как применяются и от чего помогают таблетки Триметазидин
Приступы стенокардии, ишемическая болезнь сердца и другие патологии связаны с недостаточным снабжением тканей кислородом. Для профилактики и лечения этих заболеваний используют таблетки «Триметазидин». Они укрепляют клетки сердечной мышцы (миокарда) и нейроны, улучшают состояние головного мозга и органа зрения.
Описание препарата «Триметазидин»
«Триметазадин» – препарат с одноименным действующим веществом в виде гидрохлорида триметазидина. Действует как кардиопротекторное и антиангинальное средство. Форма выпуска – круглые таблетки с оболочкой розового цвета. В одной таблетке может содержаться 20 или 35 мг активного компонента. В каждой упаковке 30 или 60 шт.
Применение таблеток уменьшает гипоксию тканей, увеличивает насыщению их кислородом. Это способствует защите сосудов и сердечной мышцы – миокарда. Другой позитивный эффект связан с улучшением состояния мозга, органов зрения и вестибулярного аппарата.
Действующее вещество стимулирует обмен веществ в тканях миокарда и сенсорных органов, что особенно важно при наличии ишемии. Триметазидин прямо воздействует на нейроны – клетки головного мозга, а также на кардиомиоциты. В результате потребление кислорода улучшается, активизируются химические реакции декарбоксилирования. Это приводит к повышению энергоэффективности тканей, благодаря чему удается защитить клетки от повреждений.
Препарат применяют и при наличии патологии органа зрения. Триметазидин способствует улучшению работы сетчатки. Также средство уменьшает количество приступов на фоне стенокардии. Благодаря приему лекарству удается уменьшить перепады кровяного давления в сравнительно короткие сроки – через 10-15 дней. Поэтому способность к перенесению физических и стрессовых нагрузок увеличивается.
Еще один положительный результат – оптимизация концентрации калия в клетках миокарда, предотвращение скапливания катионов натрия и кальция. Это способствует улучшению сердечного ритма, поскольку мышца начинает лучше сокращаться.
Препарат продается только при предъявлении рецепта, его прием возможен после предварительного одобрения врача. Таблетки хранят в обычных комнатных условиях – температура не более 25 градусов, умеренная влажность воздуха, защищенное от света места. Доступ детей исключается. Общий срок годности составляет 3 года со дня производства.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Действующее вещество поступает в кровоток через стенки органов ЖКТ. Биодоступность высокая – показатель составляет 90%. Пика концентрация достигает спустя 2 часа после приема. Средство быстро проникает в клетки, соединяется с белками плазмы крови (до 16% от поступившего объема). Период полураспада занимает 4-5 ч. Выведение осуществляется почками, причем до 60% веществ выходят с мочой в химически неизменном виде.
Показания к применению таблеток «Триметазидин»
Препарат показан к применению при наличии таких показаний:
головокружения на фоне болезни Меньера;
головокружения в случае болезней сосудов;
нарушения сосудов хориоретинального типа;
ишемическая патология сердца;
стенокардические приступы (используется как профилактическое средство).
Также «Триметазидин» используют в спорте, бодибилдинге. Препарат укрепляет сердце, что особенно важно при регулярных интенсивных нагрузках.
Противопоказания и побочные действия
Лекарство не допускается принимать при наличии таких противопоказаний:
повышенная чувствительность к действующему или вспомогательному компоненту;
период грудного кормления.
Побочные эффекты наблюдаются редко. В основном они связаны с аллергическими реакциями, в том числе зудом и кожной сыпью. Намного реже могут наблюдаться тошнота, рвота, гастралгия. В таких случаях использование таблеток нужно приостановить и проконсультироваться с врачом. Возможен перерыв или смена терапии.
Использование препарата никак не сказывается на реакции и концентрации, не снижает работоспособность. Поэтому принимать таблетки можно даже водителям, операторам станков и других механизмов.
«Триметазидин»: инструкция по применению
Лекарство принимают перорально по 1 таблетке 2-3 раза в день. Лучше всего делать прием во время еды, запивая таблетку водой. Суточная дозировка, длительность курса, а также необходимость перерыва, повторения определяется врачом. Допускается прием вместе с другими препаратами, случаев ослабления или усиления терапевтического эффекта не выявлено. Данных о передозировке и возможных последствиях не поступало.
«Триметазидин»: цена, отзывы, аналоги
Препарат отличается доступной ценой – упаковка таблеток 60 шт. стоит 150-350 руб. Аналогами средства является целый ряд сходных лекарств:
Источник
АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА — соединения, обладающие свойством предупреждать или снимать приступы грудной жабы (angina pectoris).
По механизму терапевтического действия антиангинальные средства делят на две группы. К первой относят вещества, увеличивающие приток крови к миокарду, — амилнитрит (см.), нитроглицерин (см.), эринит (см.), папаверин (см.), эуфиллин (см.), прениламин (см. Дифрил), карбохромен (см.), дипиридамол (курантил), вераиамил (изоптин), хлорацизин (см.), валидол (см.) и др.; ко второй — соединения, снижающие энергетические траты сердца, — пропранолол (см.) и др. Это деление условно, так как ряд веществ первой группы (хлорацизпн, верапамил, нитраты) обладает также свойством уменьшать потребность сердца в кислороде.
Почти все антиангинальные средства, увеличивающие кровоснабжение миокарда (кроме валидола и нитратов), вызывают этот эффект благодаря миотропному сосудорасширяющему действию. Валидол устраняет спазм венечных сосудов рефлекторно, возбуждая рецепторы слизистой полости рта. Нитроглицерин и другие нитраты наряду с миотропным оказывают и нейротропное спазмолитическое действие на коронарные сосуды, блокируя рефлекторные суживающие влияния на них путем воздействия на вазомоторные центры.
Механизм терапевтического действия нитратов при грудной жабе не выяснен. Несмотря на высокую терапевтическую эффективность нитроглицерина, его сосудорасширяющее действие выражено значительно слабее, чем у других корона рорасширяющих средств (папаверин, дипиридамол, прениламин). Это несоответствие можно объяснить, вероятно, тем, что нитроглицерин расширяет сосуды сердца только при их спазме. Устранение неврогенного тонуса, поддерживающего этот спазм, приводит к нормализации венечного кровотока. Терапевтический эффект нитроглицерина при грудной жабе можно объяснить также быстрым снижением артериального давления при простом, доступном больному способе введения препарата, что приводит к уменьшению энергетических трат сердца в самый критический момент.
Коронарорасширяющие средства благодаря усилению кровотока увеличивают доставку к сердцу кислорода. Некоторые из них (эуфиллин, папаверин) одновременно увеличивают и потребность миокарда в кислороде. В связи с этим существует мнение, что эти вещества вызывают «злокачественное» расширение сосудов сердца и при коронарной недостаточности могут лишь усилить кислородное голодание миокарда. Однако при специальном изучении эуфиллина и папаверина в клинике и в эксперименте доказана их эффективность при коронарной недостаточности. Очевидно, терапевтический эффект у этих средств проявляется главным образом в тех случаях, когда коронарные сосуды сохраняют способность расширяться в ответ на повышение энергетических потребностей миокарда.
Увеличение кровоснабжения участка ишемии миокарда при помощи коронарорасшпряющпх средств может быть обеспечено улучшением коллатерального кровообращения вследствие расширения уже существующих анастомозов между венечными артериями или путем стимуляции развития коллатералей в миокарде (при помощи папаверина, хлорацизина, дипирндамола).
Уменьшения потребности сердца в кислороде можно достигнуть путем снижения его нагрузки. В связи с этим стали применять вещества, подавляющие функцию щитовидной железы, поскольку гормоны тироксин и трийодтиронин повышают частоту и силу сокращений сердца и увеличивают поглощение миокардом кислорода. Однако назначение таких веществ при коронарной болезни нецелесообразно, так как пониженная функция щитовидной железы может способствовать развитию атеросклероза — процесса, лежащего в основе патогенеза коронарной болезни. Важным этапом в лечении коронарной болезни явилось применение β-адреноблокаторов. Уменьшая влияние симпатичесских нервов на сердце, они снижают частоту и силу сокращений миокарда, уменьшают сердечный выброс и таким образом снижают энергетические траты. Эффективность пропранолола и других β-адреноблокаторов при коронарной болезни установлена в результате многих исследований. Вследствие снижения поглощения сердцем кислорода под влиянием пропранолола уменьшается и коронарный кровоток, так как объемная скорость венечного кровообращения соответствует тнергетической потребности миокарда.
Уменьшения потребности сердца в кислороде можно достигнуть также путем повышения эффективности процессов энергетического обмена в миокарде. Такое действие оказывает, напр., хлорацизин. Этот препарат активирует окислительное фосфорилирование, в результате чего снижается поглощение сердцем кислорода при неизмененном уровне образования макроэргических фосфорных соединений. Итогом таких изменений является повышение эффективности деятельности сердца под влиянием хлорацизина: несмотря на уменьшение затрат кислорода и субстратов окисления, артериальное давление, сердечный выброс и частота сердцебиений при применении этого вещества не уменьшаются.
Библиография: Гацура В. В. Фармакологическая регуляция коллатерального коронарного кровообращения, М., 1969, библиогр.; Каверина Н. В. Фармакология коронарного кровообращения, М., 1963, библиогр.; Gregg D. E. Coronary circulation in health and disease, Philadelphia, 1950, bibliogr.; Parratt J. R. Some aspects of the pharmacology of prospective antianginal drugs, Acta cardiol. (Brux.), Suppl. 13, p. 191, 1969, bibliogr.; Russek H. I. Are the xanthines effective in angina pectoris? Amer. J. med. Sci., v. 239, p. 187, 1960, bibliogr.
Источник
Антиангинальные средства
1. Малая медицинская энциклопедия. — М.: Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг. 2. Первая медицинская помощь. — М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. — М.: Советская энциклопедия. — 1982—1984 гг .
Смотреть что такое «Антиангинальные средства» в других словарях:
АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА — лекарственные вещества, применяемые для лечения стенокардии (angina pectoris отсюда название) … Большой Энциклопедический словарь
антиангинальные средства — лекарственные вещества, применяемые для лечения стенокардии (angina pectoris отсюда название). * * * АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА, лекарственные вещества, применяемые для лечения стенокардии (angina pectoris отсюда название) … Энциклопедический словарь
антиангинальные средства — (antianginalia; анти + angina pectoris) лекарственные средства, увеличивающие приток крови к сердцу или снижающие его потребность в кислороде, применяемые для профилактики или купирования приступов стенокардии (нитроглицерин, пропранолол и др.) … Большой медицинский словарь
лекарственные средства — (лекарства), вещества природного или синтетического происхождения или их смеси, используемые главным образом для лечения и профилактики болезней (например, антиангинальные средства, жаропонижающие средства). * * * ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА… … Энциклопедический словарь
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА — (лекарства) вещества природного или синтетического происхождения или их смеси, используемые главным образом для лечения и профилактики болезней (напр., антиангинальные средства, жаропонижающие средства) … Большой Энциклопедический словарь
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА — (лекарства), в ва природного или синтетич. происхождения или их смеси, используемые гл. обр. для лечения и профилактики болезней (напр., антиангинальные средства, жаропонижающие средства) … Естествознание. Энциклопедический словарь
коронарорасширяющие средства — (coronarodilatantia; син. коронародилататоры) антиангинальные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий (эуфиллин, папаверин и др.) … Большой медицинский словарь
СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА — (спазмолитики), лек. в ва, вызывающие понижение тонуса или устранение спазма гладкой мускулатуры сосудов и внутр. органов (желудочно кишечного тракта, бронхов, матки, желчных и мочевыводя щих путей и т. п.). Спазмолитич. св вами обладают… … Химическая энциклопедия
Адренолитические средства — Адренолитики или антиадренергические средства ((adrenolytica; адрено + греч. lytikos способный растворять, ослаблять) вещества, понижающие тонус симпатического отдела вегетативной нервной системы. Виды Учитывая механизм действия («точку… … Википедия
сердечно-сосудистые средства — (cardiovascularia) лекарственные средства, применяемые при болезнях сердца и сосудов (напр., кардиотонические, противоаритмические, антиангинальные, гипотензивные) … Большой медицинский словарь
Источник