Левофлоксацин
Фармакологическое действие
Левофлоксацин — противомикробный бактерицидный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Левофлоксацин активен in vivo и in vitro отношении следующих микроорганизмов:
- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие и коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно, чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы); Streptococcus spp. групп С и G, Staphylococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренночувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы).
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в том числе Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Salmonella spp.
- Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.
- Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4 мг/мл):
- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacteriumxerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campilobacter coli.
- Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgates, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/мл):
- Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
- Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
При приёме внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта быстро и практически полностью. Приём пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99 %. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1–2 часа и при приёме 250 мг и 500 мг составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно.
После внутривенной инфузии 500 мг в течение 60 минут Cmax — около 6 мкг/мл. При внутривенном однократном и многократном введении кажущийся объём распределения после введения той же дозы составляет 89–112 л.
Связывание с белками плазмы — 30–40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: лёгкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
Офтальмология
После инстиляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слёзной плёнке. После однократного применения глазных капель концентрация левофлоксацина в слёзной плёнке составляет 17,0 мкг/мл и 6,6 мкг/мл через 4 и 6 часов, соответственно. Максимальная концентрация левофлоксацина, равная 2,25 нг/мл, наблюдается на 4-е сутки после 2-х суточного применения каждые 2 часа (8 раз в сутки). При длительном применении в виде глазных капель концентрация левофлоксацина в плазме крови составляет 0,94 нг/мл и 2,15 нг/мл на 1-е и 15-е сутки соответственно, что в 1 000 раз ниже концентраций при приёме внутрь стандартных рекомендуемых доз.
Метаболизм и выведение
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70 % общего клиренса.
Период полувыведения (T½) — 6–8 часов.
Выводится из организма преимущественно почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизменённом виде почками в течение 24 часов выводится 70 % и за 48 часов — 87 %; в кале за 72 часа обнаруживается 4 % принятой внутрь дозы.
Показания
Для приёма внутрь и внутривенного введения
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
- инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония);
- острый верхнечелюстной синусит;
- неосложнённые инфекции мочевыводящих путей;
- осложнённые инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит);
- инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
- септицемия/бактериемия;
- хронический бактериальный простатит;
- интраабдоминальная инфекция;
- туберкулёз (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).
Офтальмология
Лечение инфекций переднего отдела глаза, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами; профилактика осложнений после хирургических и лазерных операций на глазу.
Противопоказания
Для приёма внутрь и внутривенного введения
- Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов;
- эпилепсия;
- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст (до 18 лет).
Офтальмология
- Повышенная чувствительность к левофлоксацину;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 1 года.
С осторожностью
- Пожилой возраст;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- у пациентов с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжёлая травма) (возможно развитие судорог).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения левофлоксацина при беременности не проведено.
Исследования животных не выявили признаков тератогенности, однако пероральное введение беременным крысам в дозе 810 мг/кг/сут приводило к увеличению частоты внутриутробной гибели и снижению массы тела плодов. В экспериментах на кроликах не выявлено тератогенное действие при пероральном введении в дозе 50 мг/кг/сут (в 1,1 раза превышает МРДЧ в пересчёте на площадь поверхности тела) или внутривенное введении в дозе 25 мг/кг/сут, что соответствует 0,5 МРДЧ в пересчёте на площадь поверхности тела.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Если препарат применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.
Применение левофлоксацина противопоказано в период беременности, за исключением случав крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения левофлоксацина в период грудного вскармливания не проведено.
При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости левофлоксацина, способа введения и лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, рвота, диарея (в том числе с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, увеличение интервала QT на кардиограмме, мерцательная аритмия.
Со стороны обмена веществ
Гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия.
Со стороны нервной системы
Головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, беспокойство, парестезии в кистях рук, страх, галлюцинации; спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств
Нарушения зрения, слуха, обоняния; вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы
Гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения
Иногда — эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагия.
Аллергические реакции
Зуд и гиперемия кожи, отёк кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие
Астения, обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Местные реакции
Боль, покраснение в месте введения, флебит.
При применении в виде глазных капель
Часто — кратковременное жжение в глазу, покраснение глаза, снижение остроты зрения; нечасто — появление слизи в виде тяжей; редко — блефарит, хемоз, сосочковые разрастания и появление фолликулов на конъюнктиве, синдром «сухого глаза», эритема век, зуд и боль в глазу, светобоязнь, аллергические реакции, головная боль, ринит.
Передозировка
Симптомы
Тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала Q-T, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение
Промывание желудка, симптоматическая терапия, диализ не эффективен.
Взаимодействие
Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.
Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают риск развития судорог.
Приём глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий (особенно, в пожилом возрасте).
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.
Раствор для инфузий совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, 2,5 % раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию (например, с раствором натрия гидрокарбоната).
У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приёма левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния, поэтому рекомендуется контроль концентрации глюкозы в крови.
Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную активность варфарина.
Сукральфат, соли железа и магний- или алюминийсодержащие антацидные средства снижают эффект левофлоксацина (интервал между приемами препаратов должен составлять не менее 2-х часов).
Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость).
Специальных исследований взаимодействия левофлоксацина в виде глазных капель не проводилось. Так как максимальная концентрация левофлоксацина в плазме после местного применения в 1 000 раз меньше, чем при пероральном приёме, эффекты взаимодействия с другими лекарственными средствами маловероятны.
Меры предосторожности
Левофлоксацин принимают не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приёма алюминий- или магнийсодержащих антацидов, или сукральфата, или других препаратов, содержащих соли кальция, железа или цинка.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжёлая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — повышается риск развития гемолиза.
У больных сахарным диабетом во время лечения левофлоксацином следует тщательно следить за концентрацией глюкозы в крови.
При одновременном применении левофлоксацина и варфарина показан мониторинг протромбинового времени, международного нормализованного отношения или других антикоагуляционных тестов, а также мониторинг признаков кровотечения.
Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.
Капли левофлоксацина не следует применять при ношении мягких контактных линз в связи с наличием в каплях консерванта бензалкония хлорида, который может абсорбироваться контактными линзами и оказать неблагоприятное действие на ткани глаза и вызвать изменение цвета контактных линз.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможного появления головокружения, сонливости, скованности и расстройства зрения, что может привести к замедлению скорости психомоторной реакций и снижению способности к концентрации внимания.
Источник
Левофлоксацин инструкция по применению
Левофлоксацин – это антибактериальный препарат, предназначенный для борьбы с инфекционно-воспалительными процессами. Перед терапией пациент должен пройти лабораторное обследование на чувствительность патогенной микрофлоры к активным компонентам медикамента.
Противопоказания и показания к приему Левофлоксацина
В инструкции по применению таблеток указаны следующие показания:
острые формы синуситов;
инфекционные поражения мочеполовых путей без осложнений;
инфекции желудочно-кишечного отдела;
хронический бронхит в стадии обострения;
внебольничное воспаление легких;
инфицирование мягких тканей и дермы;
инфекционное поражение мочевыводящих протоков с осложнениями;
бактериальное поражение крови.
Растворы используются для лечения патологий кожного покрова, дыхательного и мочевыводящего отдела, половых органов. Глазные капли назначаются при поверхностных бактериальных болезнях органов зрения.
Левофлоксацин не применяется:
людей с аллергиями на компонентный состав;
пациентов с почечной недостаточностью, эпилепсией;
при беременности, грудном вскармливании и поражении сухожилий в процессе лечения хинолонами.
Особая осторожность необходима при назначении медикамента пожилым людям, при недостатке Г6ФД.
Возможные побочные реакции на Левофлоксацин
Нежелательные нестандартные эффекты при терапии многочисленны, затрагивают множество внутренних систем и органов. Пациенты предъявляют жалобы:
на диарею, тошноту, потерю аппетита;
бессонницу, цефалгии, боли в животе;
проблемы с пищеварением, гиперемию кожи;
общую слабость, тремор, дискомфорт в мышцах;
необоснованное беспокойство, тремор, судороги;
депрессию, болезненность суставов, кровоточивость;
частицы крови в стуле, ускоренное сердцебиение.
отечность лица, волдыри на дерме;
проблемы со вкусом, зрением, запахом, тактильной чувствительностью;
формирование устойчивых инфекций, разрывы сухожилий, падение уровня АД;
повышенная чувствительность к ультрафиолету, слабость мышц;
лихорадочный синдром, васкулиты, сосудистый коллапс.
Антибактериальное средство провоцирует дисбактериоз, повышенную активность грибковых инфекций. Параллельно с Левофлоксацином необходимо принимать препараты, стабилизирующие микрофлору кишечника и противогрибковые лекарства.
Лечение глазными каплями провоцирует:
формирование слизи, ощущение жжения;
отечность тканей век, навязчивый зуд;
красноту белковых оболочек глаз;
контактные дерматиты, аллергические реакции;
падение остроты зрения и приступы головных болей;
блефариты, раздражение, боязнь света, насморк.
Капли могут стать причиной разрастания сосочков, расположенных на конъюнктиве.
Дозировки, особенности применения Левофлоксацина из инструкции
Таблетки принимаются от 1 до 2 раз в день, с употреблением полного стакана воды. Прием проходит до или после еды, дозировки зависят от сложности протекания патологического процесса.
Пациентам с нормативной работой почек:
при обострениях хронического бронхита – по 0,25-0,5 г в день, до 10 суток подряд;
синуситах – 0,5 г, с лечением в 2 недели;
неосложненном инфекционном поражении мочевыводящего тракта – 0,25 г, в течение 3 дней, при осложнениях доза увеличивается в 2 раза, лечение проходит неделю;
внебольничном воспалении легких – 0,5 г, с терапией от 7 до 10 суток;
простатитах – 0,5 г, на протяжении одного календарного месяца;
инфицирование дермы – по 0,25-0,5 г на 1-2 недели.
При бактериологическом поражении крови, септических состояниях Левофлоксацин назначается по 0,25-0,5 г в сутки, терапевтические процедуры занимают от 1 до 2 недель.
Внутривенный раствор вводится по 250-500 мл капельно, до двух раз в сутки.
Глазные капли в первые 48 ч. закапываются каждые два часа, до 8 процедур в день. Последующие дни – четырежды в день, через каждые 4 ч. Продолжительность курсовой терапии определяется лечащим врачом.
Ограничения по приему Левофлоксацина 500 мг
Препарат нежелателен при системном применении для пациентов:
склонных к судорожному синдрому, с поражениями ЦНС, проходящих лечение медикаментами, понижающими порог судорожной готовности ГМ;
с недостаточным количеством Г6ФД – из-за повышенного риска гемолитических реакций;
с дисфункцией почечной системы – при терапии необходима корректировка дозировок и регулярная проверка функциональности почек;
риском удлинения интервала QT – для женщин, пожилых людей, с дефицитом калия, магния, после инфаркта миокарда, с замедленным сердцебиением, сердечной недостаточностью, при приеме медикаментов, удлиняющий указанный интервал, возможна передозировка;
сахарным диабетом и одновременным использованием гипогликемических лекарств – увеличивается вероятность формирования гипогликемии.
Медикаментозное средство не рекомендуется при индивидуальной непереносимости компонентного состава препаратов, относящихся к подгруппе фторхинолонов, больным с психическими патологиями в анамнезе или психозом. Глазные капли не назначаются в детском возрасте из-за отсутствия информации по клиническим исследованиям об их безопасности и эффективности.
Левофлоксацин относится к антибактериальным средствам, купирующим бактериальные инфекции. Специалисты не рекомендуют заниматься самолечением из-за высокого риска развития побочных реакций и последствий неконтролируемого приема. Даже при тщательно составленной терапевтической схеме у заболевших развивается дисбактериоз, требующий последующих восстановительных процедур.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник
Инструкция по применению Левофлоксацин
Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
Активные вещества: левофлоксацина гемигидрат — 512.46 мг (соответствует содержанию левофлоксацина — 500 мг);
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 44.69 мг, кросповидон — 7.85 мг, натрия стеарилфумарат — 1.41 мг, кроскармеллоза натрия — 6.15 мг, кремния диоксид коллоидный — 15.38 мг, мальтодекстрин — 24.6 мг, магния стеарат — 2.46 мг.;
Состав оболочки: Опадрай оранжевый 20А230018 (Opadry orange 20А230018) — 15 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 [гипромеллоза 6сP] (Е464) — 6.6 мг, титана диоксид (Е171) — 1.375 мг, тальк — 3.150 мг, гипролоза [гидроксипропилцеллюлоза, клуцел EF] (Е463) — 3.851 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) — 0.024 мг).
3/5/7/10 шт. — упаковки контурные ячейковые, пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые; на срезе от белого до светло-желтого цвета.
Фармакологическое действие
Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.
Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Сmах составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения Сmах- 1,3 ч, Т1/2 — 6-8 ч.
Связь с белками плазмы — 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.
Клиническая фармакология
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Показания к применению Левофлоксацина
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
обострение хронического бронхита;
осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
инфекции кожных покровов и мягких тканей;
септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
Противопоказания к применению Левофлоксацина
гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. — в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
детский и подростковый возраст (до 18 лет);
беременность и период лактации.
С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение Левофлоксацина при беременности и детям
Частота побочных реакций, связанных с приемом левофлоксацина, в клинических испытаниях Фазы 3, проведенных в Северной Америке, составила 6,3%. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 3,9% пациентов.
В клинических исследованиях следующие побочные эффекты рассматривались как вероятно связанные с приемом левофлоксацина: тошнота (1,3%), диарея (1%), вагинит (0,7%), инсомния (0,5%), боль в животе (0,4%), метеоризм (0,4%), кожный зуд (0,4%), головокружение (0,3%), диспепсия (0,3%), сыпь (0,3%), генитальный кандидоз (0,2%), нарушение вкуса (0,2%), рвота (0,2%), запор (0,1%), грибковая инфекция (0,1%), зуд в области гениталий (0,1%), головная боль (0,1%), молочница (0,1%), нервозность (0,1%), эритематозная сыпь (0,1%), крапивница (0,1%).
В клинических исследованиях следующие побочные эффекты наблюдались без учета связи с приемом лекарства.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (6,4%), инсомния (4,6%), головокружение (2,7%), утомление (1,2%) нарушение вкусовой чувствительности (1%); 50 мл/мин.)рекомендуется следующий режим дозирования препарата: синусит: по 500 мг 1 раз в день — 10-14 дней; обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день — 7-10 дней; внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день — 7-14 дней. неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день — 3 дня; простатит: по 500 мг — 1 раз в день — 28 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день — 7-10 дней; инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день — 7-14 дней; септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день -10-14 дней; интраабдоминальная инфекция: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день — 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).
Пациентам после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.
Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.
Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.
Передозировка
Симптомы передозировки препарата Левофлоксацин проявляются на уровне ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала Q-T.
Лечение должно быть симптоматическим. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.
Меры предосторожности
Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.
При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Во время лечения препаратом Левофлоксацин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.
Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Редко наблюдаемый при применении препарата Левофлоксацин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.
Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Такие побочные эффекты препарата Левофлоксацин, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).
Источник